7种他汀类药物的区别与功效
- 更新日期:2025-06-18
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7种他汀类药物的区别与功效
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区别
- 代次
- 第一代:洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。洛伐他汀和辛伐他汀需在体内代谢成开环结构后才起效,普伐他汀本身即为活性药物。
- 第二代:氟伐他汀,全人工合成,本身具有药理活性。
- 第三代:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。
- 水溶性与吸收率
- 洛伐他汀和辛伐他汀口服吸收率低,受食物影响,与食物同服可增加吸收。
- 普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀具有较高的吸收率,一般不受食物影响。
- 适应症
- 洛伐他汀和辛伐他汀用于原发性高胆固醇血症,也用于合并高胆固醇血症和高甘油三酯血症的患者。
- 普伐他汀降低胆固醇作用较明显,但对甘油三酯基本无降低作用。
- 氟伐他汀用于饮食控制无效的高胆固醇血症。
- 阿托伐他汀用于原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症或饮食控制无效的杂合子家族型高胆固醇血症患者。
- 瑞舒伐他汀用于高脂血症和高胆固醇血症。
- 匹伐他汀用于高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。
- 用药时间
- 洛伐他汀、辛伐他汀因食物可提高生物利用度,晚餐时服用最佳。
- 普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀睡前服用。
- 阿托伐他汀与瑞舒伐他汀吸收不受食物影响,一天内任何时间均可服用。
- 作用强度
- 瑞舒伐他汀降低LDL-C效果最强,其次是阿托伐他汀,然后是辛伐他汀和普伐他汀。
- 对肝肾功能影响
- 洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀主要经肝脏代谢和消除,肝病患者慎用,轻中度肾功能不全者无需调整剂量。
- 药物相互作用
- 普伐他汀代谢不需要肝药酶参与,药物相互作用发生率最低,瑞舒伐他汀和匹伐他汀相互作用发生率也较低。
功效
- 降低胆固醇:他汀类药物通过抑制胆固醇合成限速酶,减少胆固醇合成,进而上调肝细胞表面低密度脂蛋白受体,加速血清低密度脂蛋白分解代谢,从而降低胆固醇水平。
- 预防心脑血管疾病:他汀类药物能够延缓动脉粥样硬化进展,预防心脑血管疾病的发生。
- 抗炎作用:他汀类药物具有抗炎作用,能够抑制炎症反应,对心血管系统具有保护作用。
- 其他作用:研究发现,他汀类药物还具有多方面非降脂作用,包括保护改善肾功能、抑制动脉粥样硬化与血栓形成,以及缓解器官移植后的排异反应、治疗骨质疏松症等。
他汀类药物在降脂、预防心脑血管疾病等方面具有显著功效,但不同他汀类药物在代次、水溶性与吸收率、适应症、用药时间、作用强度、对肝肾功能影响和药物相互作用等方面存在差异,具体选择应根据患者的具体情况和医生的建议进行。